抗菌肽对于医药行业来说意义重大，目前，市场上常规的抗生素都出现了相对应的抗药性致病株系，因此，致病菌的抗药性问题已经逐渐地威胁到人们的健康，当下寻找全新类型的抗生素是解决致病菌抗药性问题的一条有效途径，抗菌肽因此走进广大人民群众的视线。抗菌肽因为抗菌活性高、抗菌谱广、种类多、可供选择的范围广、坝菌株不易产生抗性突变等原因，而被认为将会在医药工业上有着广阔的应用前景。

抗菌肽迄今为止被发现提取的已达200多种，其中仅从昆虫中分离获得的就多达170余种。人们根据抗菌肽的来源及结构性质进行了分类，以抗菌肽的结构为依据，可将其分为5类：

1、具有螺旋结构的线性多肽

2、富含某种氨基酸的线性多肽

3、含有一个二硫键的多肽

4、含有两个或两个以上二硫键的多肽

5、羊毛硫抗生素

抗菌肽在动物体内含量极低，而且从动物体内提取抗菌肽不仅产量低、费时长、工艺复杂、费用昂贵，而且无法实现大规模生产，这一现状是抗菌肽进入实际应用的最大制约，也是开展抗菌肽基因工程势在必行的根本原因。

近年来，以酵母为基因工程受体菌的研究引起人们的重视，酵母具有比大肠杆菌更完备的基因表达调控机制和对表达产物的加工修饰及分泌能力，并且不会产生内毒素，是基因工程中良好的真核基因受体菌。自1978年Hinnen等首先试验酵母转化成功后，已有人干扰素基因、乙型肝炎表面抗原基因、α-淀粉酶基因等数十种外源基因在酵母中获得表达。国内研究者大量研究表明，利用酵母表达抗菌肽是一条可行的道路，如能在表达产率上得到进一步提高，将为抗菌肽早日进入临床应用奠定良好的基础。

天然抗菌肽通常是由30多个氨基酸残基组成的碱性小分子多肽，水溶性好，分子量大约为4000道尔顿左右。大部分抗菌肽具有热稳定性，在l00℃下加热10~15min仍能保持其活性。多数抗菌肽的等电点大于7，表现出较强的阳离子特征，同时，抗菌肽对较大的离子强度和较高或较低的pH值均具有较强的抗性，此外，部分抗菌肽尚具备抵抗胰蛋白酶或胃蛋白酶水解的能力。

从目前的研究结果来看，一般认为抗菌肽杀菌机理主要是作用于细菌的细胞膜，破坏其完整性并产生穿孔现象，造成细胞内容物溢出胞外而死亡。多数抗菌肽具有强碱性、热稳定性以及广谱抗菌等特点，某些抗菌肽对部分真菌、原虫、病毒及癌细胞等均具有强有力的杀伤作用。例如，抗菌肽对革兰氏阴性及阳性细菌均有高效广谱的杀伤作用，国内外已报道至少有113种以上的不同细菌均能被抗菌肽所杀灭；

Defensins是一种动物细胞内源性杀菌多肽，是从吞噬细胞中分离出来的，具有很宽的抗菌谱，对G+的杀伤作用大于对G-的杀伤作用，它也作用于真菌和部分真核细胞。Cecropin A及其类似物如天蚕素--蜂毒素杂合肽对感染昆虫的真菌也具有一定的杀伤作用；

抗菌肽Magainins对原虫有杀伤作用，实验证明抗菌肽可以杀死草履虫、变形虫和四膜虫，柞蚕抗菌肽D对阴道毛滴虫亦有杀伤作用；

Melitiin和Cecropins在亚毒性浓度下通过阻遏基因表达来抑制HIV-1病毒的增殖，Magainin-2及合成肽Modelin1 和Moderln-5对疱疹病毒HSV-1和HSV-2有一定的抑制效果。这些肽对病毒被膜直接起作用，而不是抑制病毒DNA的复制或基因表达；

抗菌肽对正常哺乳动物细胞及昆虫细胞无不良影响，但对癌细胞株则有明显杀伤作用，这种选择性机理可能与细胞骨架有关，已有有关抗菌肽对宫颈癌细胞、直肠癌细胞及肝癌细胞的杀伤作用与剂量相关的效应的报道；天然抗菌肽具有选择性免疫激活和调节功能，对败血症有良好的预防和保护作用。败血症是由细菌感染引起的，伴随有全身性炎症反应综合症状的一种危重疾病，病原微生物感染诱导促炎症因子大量释放，导致多种重要器官衰竭，具有较高死亡率。爬行动物cathelicidin抗菌肽及衍生物及其应用的基础上，深入揭示该抗菌肽在体内外具有选择性的免疫激活作用。